醋酸甲羟孕酮片

醋酸甲羟孕酮片是属于人工合成的孕激素类药物，其作用是可以促进子宫内膜呈增生分泌，同时通过对下丘脑的负反馈调节，还能抑制垂体前叶的促黄体生成激素的释放，从而具有抑制卵巢的排卵功能。

同时还具有抗癌的作用，这可能与拮抗孕激素的作用有直接关系。主要适应症就是月经不调，无排卵型子宫出血以及子宫内膜异位症等。

药物相互作用：

1、氨鲁米特与醋酸甲羟孕酮同时使用时，可以显著地抑制醋酸甲羟孕酮的生物利用度。

2、与氨鲁米特合用情况下，应警告使用者其高剂量本品的疗效可能降低。

3、和所有的孕激素类药物相同，本品联合巴比妥、苯妥英、扑米酮、卡马西平、利福平和灰黄霉素等酶诱导剂治疗会增加肝脏的分解代谢。

4、孕激素能抑制环孢霉素代谢，从而增加血浆环孢霉素浓度，因此增加其毒性作用。

5、在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低。其机制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治疗期间应严密观察。在应用醋酸甲羟孕酮治疗时或治疗后，有必要调整降糖治疗方案。

6、在体外，醋酸甲羟孕酮主要是通过CYP3A4的羟基化作用进行代谢。评估CYP3A4诱导剂或抑制剂针对醋酸甲羟孕酮临床效果的专门药物相互作用研究尚未进行，因此CYP3A4诱导剂或抑制剂的临床效果未知。

7、与其他药物的相互作用及其他形式的相互作用。

以下实验室检查结果可能受应用本品治疗所影响：

（1）绒毛膜促性腺激素水平。

（2）血浆孕酮水平。

（3）尿孕二醇水平。

（4）血浆睾酮水平（男性）。

（5）血浆雌激素水平（女性）。

（6）血浆皮质醇水平。

（7）糖耐量试验。

（8）美替拉酮试验。

本品需口服，在有经验医生指导下使用。

1、功能性闭经:一日4-8mg，连服5-10天。

2、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤:一般一次100mg，一日3次，每日100-500mg；或一次口服500mg，每日1-2次，作为肌内注射后的维持量。

3、乳腺癌:推荐每日500-1500mg，甚至每日高达2g(大剂量可分成每天2-3次用药)。

如果月经偶尔不调，彩超提示子宫内膜增厚，可口服醋酸甲羟孕酮片10毫克，每日一次，连服5天，停药3～7天一般会来月经。

如果长期的月经不调，要与戊酸雌二醇序貫口服，月经第5天开始口服戊酸雌二醇，服用第10天加服黄体酮，一次10毫克，两药联合口服10天，停药3～7天，月经来潮。

醋酸甲羟孕酮片副作用是可造成部分妇女阴道不规则出血，治疗服用剂量过大时可引起类柯兴氏征，长期应用可造成肝肾功能的损害。所以肝肾功能不全者对本品是禁用的。

对患有心脏病、糖尿病、哮喘者应慎用本药。

醋酸甲羟孕酮片用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等的治疗，还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌的治疗。

长时间用药要注意检测肝肾功能。

【药品名称】

通用名称：醋酸甲羟孕酮片

商品名称：醋酸甲羟孕酮片

英文名称：Medroxyprogesterone Acetate Tablets

拼音全码：CuSuanJiaQingYunTongPian

【主要成份】醋酸甲羟孕酮。

【成 份】

化学名：醋酸甲羟孕酮

分子式：C24H34O4

分子量：386.52

【性 状】本品为双凸、椭圆形白色片。

【适应症/功能主治】本品可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。

【规格型号】2mg*100s

【用法用量】1.功能性闭经：口服，一日4-8mg(2-4片)，连服5-10 天。2.子宫内膜癌：口服，一次100mg(50片)，一日3次，或口服500mg(250片)每日1-2次，作用肌内注射后的维持量。

【不良反应】个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏症。长期应用肝功能异常。

【禁 忌】肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，尿路出血，对本品过敏者禁用。

【注意事项】心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。

【儿童用药】不适用于儿童。

【老年患者用药】在医生指导下服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【药物相互作用】本品与化疗药物合并使用，可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 醋酸甲羟孕酮(法禄达)是属于由Pharmacia&Upjohn S.p.A.研究实验室研制口服合成的口服类固醇类药物，由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本产品与天然孕酮有相同的结构。法禄达醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，醋酸甲羟孕酮能同时对内分泌系统及在细胞水平上发挥作用。 毒理研究： 口服醋酸甲羟孕酮的LD50，小鼠为大于10g/kg，大鼠为大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠为大于10g/kg，豚鼠为大于3g/kg。狗单剂量肌肉注射的耐受剂量为400mg/kg。上述种类动物无明显的毒性反应。大鼠和猴重复口服给药，大鼠，兔和狗肌肉重复注射给药重复给药的毒理研究表明，包括对大鼠和猴口服给药，大鼠，兔和狗肌肉注射给药。上述种属口服醋酸甲羟孕酮的主要靶器官为雌性和雄性动物的生殖器官和肾上腺。另外，还发现轻微(口服时)或轻重不等(肌肉注射时)的肝脏毒性。对于累积的不吸收物质，可观察到轻微的血液学毒性(口服时)，和局部反应(肌肉注射时)。 醋酸甲羟孕酮影响动物的生殖器官；胃肠道外给药对于兔子有致畸作用。没有醋酸甲羟孕酮用于动物围产期和产后的信息数据资料。 和其它孕酮一样，醋酸甲羟孕酮对狗有致癌作用；然而，此项结果与人体间关联的不确定性已被大规模的临床试验证实。

【药代动力学】醋酸甲羟孕酮口服后迅速吸收。血浆半衰期大约为2天，每日一次重复给药后约10天血药浓度达稳态。血浆血药浓度与剂量成比例，但有相当数量的个体差异。通常，要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度,口服本品的剂量应至少是注射剂量的2倍。

【贮 藏】密封。

【包 装】2mg*100s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H33020715

【生产企业】浙江仙琚制药股份有限公司