帕金森病常用治疗药物

1、抗胆碱能药物：主要是通过抑制脑内乙酰胆碱的活性,相应提高多巴胺效应.临床常用的是盐酸苯海索.此外有开马君、苯甲托品、东莨菪碱等.主要适用于震颤明显且年龄较轻的患者.老年患者慎用,狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用.

2、金刚烷胺：可促进多巴胺在神经末梢的合成和释放,阻止其重吸收.对少动、僵直、震颤均有轻度改善作用,对异动症可能有效.肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用.

3、单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂：通过不可逆地抑制脑内MAO-B,阻断多巴胺的降解,相对增加多巴胺含量而达到治疗的目的.MAO-B抑制剂可单药治疗新发、年轻的帕金森病患者,也可辅助复方左旋多巴治疗中晚期患者.它可能具有神经保护作用,因此原则上推荐早期使用.MAO-B抑制剂包括司来吉兰和雷沙吉兰.晚上使用易引起失眠,故建议早、中服用.胃溃疡者慎用,禁与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用.

4、 DR激动剂：可直接刺激多巴胺受体而发挥作用.目前临床常用的是非麦角类DR激动剂.适用于早期帕金森病患者,也可与复方左旋多巴联用治疗中晚期患者.年轻患者病程初期首选MAO-B抑制剂或DR激动剂.激动剂均应从小剂量开始,逐渐加量.使用激动剂症状波动和异动症的发生率低,但体位性低血压和精神症状发生率较高.常见的副作用包括胃肠道症状,嗜睡,幻觉等.非麦角类DR激动剂有普拉克索、罗匹尼罗、吡贝地尔、罗替戈汀和阿朴吗啡.

5、复方左旋多巴(包括左旋多巴/苄丝肼和左旋多巴/卡比多巴)：左旋多巴是多巴胺的前体.外周补充的左旋多巴可通过血脑屏障,在脑内经多巴脱羧酶的脱羧转变为多巴胺,从而发挥替代治疗的作用.苄丝肼和卡比多巴是外周脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴在外周的脱羧,增加左旋多巴进入脑内的含量以及减少其外周的副作用.

应从小剂量开始,逐渐缓慢增加剂量直至获较满意疗效,不求全效.剂量增加不宜过快,用量不宜过大.餐前l h或餐后1个半小时服药.老年患者可尽早使用,年龄小于65岁,尤其是青年帕金森病患者应首选单胺氧化酶B抑制剂或多巴胺受体激动剂,当上述药物不能很好控制症状时再考虑加用复方左旋多巴.活动性消化道溃疡者慎用,狭角型青光眼、精神病患者禁用.

6、儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂：通过抑制COMT酶减少左旋多巴在外周的代谢,从而增加脑内左旋多巴的含量.COMT抑制剂包括恩他卡朋和托卡朋.帕金森病患者出现症状波动时可加用COMT抑制剂以减少“关期”.恩他卡朋需与左旋多巴同时服用才能发挥作用.托卡朋第一剂与复方左旋多巴同服,此后间隔6h服用,可以单用.COMT抑制剂的副作用有腹泻、头痛、多汗、口干、氨基转移酶升高、腹痛、尿色变黄等.托卡朋有可能导致肝功能损害,须严密监测肝功能,尤其在用药头3个月.